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注射用利培酮微球的说明书
| 【药品名称】: 注射用利培酮微球 |
| 【商品名称】: 恒德 |
| 【药品规格】: 药用玻璃瓶，25mg×1瓶/盒。药盒内包括:1. 1瓶注射用利培酮微球。2. 预先加注注射用利培酮微球专用溶剂的注射器1个。3. 2个配液用针头，1个注射用针头。 |
| 【药品成分】: 活性成份、利培酮。 |
| 【适应症状】: 本品用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉，妄想，思维紊乱，敌视，怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝，情绪淡漠及社交淡漠，少语）。可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁，负罪感，焦虑）。 |
| 【用法用量】: 应当使用附带的注射用针头，采用臀部深层肌肉注射的方法每2周注射1次本品。应当在左右两侧半臀交替注射。不得静脉给药。请参见使用和操作指南。1. 成人推荐剂量为25mg肌肉注射，每2周1次。某些患者可能需要更高的剂量，例如37.5mg或50mg。75mg的剂量并没有临床意义。不推荐剂量高于每2周50mg。在首次注射本品之后3周的延迟期内，应当保证充分的抗精神病药物治疗（请参见药代动力学部分）。剂量上调的频率不得超过每4周1次。在首次采用调整后的较高剂量注射后的3周之内，无法预测剂量调节的效果。2. 老年人推荐剂量为25mg肌肉注射，每2周1次。在首次注射本品之后3周的延迟期内，应当保证充分的抗精神病药物治疗。肝肾损害未在肝肾损害的患者中进行过本品的研究。如果肝肾损害的患者需要接受本品治疗，建议在第1周以每日2次，每次0.5mg的剂量开始利培酮口服。第2周时可以给予每日2次，每次1mg或2mg的剂量。如果至少可以耐受2mg的口服剂量，则可以每2周注射1次25mg本品治疗。3. 儿童尚未在低于18岁的儿童中开展过本品的研究。 |
| 【不良反应】: 临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应:1. 常见（＞1%）:体重增加（1年以上增加2.7公斤）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。2. 不常见（＞0.1%）:体重降低、紧张、睡眠障碍、淡漠、注意力受损、迟发性运动障碍、惊厥、恶性综合征、视觉异常、低血压、昏厥、皮疹、瘙痒症、血管性水肿、外周水肿、注射部位反应。高催乳素血症症状，如:非产后泌乳、闭经、性功能异常、射精障碍、性欲减退和阳萎。血液学检查可见白细胞或血小板数量的增加或减少。在一些病人中，也有肝酶升高的报告。除此之外，下述不良反应也见于口服利培酮:失眠、激越、焦虑、头痛、便秘、腹痛、鼻炎、尿失禁、阴茎异常勃起、嗜睡、头晕、消化不良、恶心／呕吐、体温调节异常、烦渴或抗利尿激素（SIADH）分泌异常所致的水中毒。在口服利培酮的患者中有脑血管不良事件的报道，包括脑血管意外和短暂性脑缺血发作（参见注意事项），罕见有血糖升高和原有糖尿病加重的报道。上市后极罕见注射利培酮微球后出现视网膜动脉阻塞。在动静脉吻合异常患者中有此类事件的报告。上市后罕见利培酮患者出现良性垂体腺瘤。未检测到二者有因果关系。上市后极罕见利培酮相关的QT间期延长的报告。 |
| 【药品禁忌】: 禁用于已知对本品或本品中的任何成份过敏的患者。 |
| 【注意事项】: 对于从未使用过利培酮的患者，建议在给予本品治疗之前先确定对口服利培酮的耐受性。老年痴呆患者总死亡率对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中，本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁（范围在67―100岁之间）。与呋塞米合用在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中，利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75―97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70―96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67―90岁）。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象，并且患者的死亡原因也不相同，但对老年患者合并给与利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中，并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素，所以应尽量避免脱水的发生。α-阻断活性由于利培酮具有α―阻断活性，所以可能发生（体位性）低血压，特别是在治疗初期。对于已知患有心血管疾病的患者（例如：心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管病），应当慎用。如果持续存在具有临床意义的低血压症状，则应当评估本品治疗的利弊，决定治疗方案。迟发性运动障碍／锥体外系症状（TD／EPS）具有多巴胺受体阻滞作用的药物可以诱发迟发性运动障碍，它以有节律的不自主运动为特征，尤以舌和／或面部为著。据报道，锥体外系症状是迟发性运动障碍的危险因素。因为与传统抗精神病药物相比，利培酮诱发锥体外系症状的可能性较小，所以相比于前者，利培酮诱发迟发性运动障碍的风险也较低。如果出现迟发性运动障碍的体征和症状，应该考虑终止所有的抗精神病药物治疗。精神安定剂诱发的恶性综合征（NMS）精神安定剂恶性综合征以体温升高、肌肉僵硬、自主神经功能不稳定、意识改变和CPK（肌酸磷酸激酶）水平升高为特征，据报道，精神安定剂恶性综合征与抗精神病药物的使用有关。还可能出现肌红蛋白尿症（横纹肌溶解症）和急性肾衰。在这种情况下，应当停用包括利培酮在内的所有抗精神病药物。在末次注射本品之后，血浆中的利培酮可以存在（至少）6周。脑血管病不良事件（CAE）在老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73―97岁）的安慰剂对照研究中，发现口服利培酮组脑血管方面不良事件的发生率比较高，包括脑血管意外和短暂性脑缺血发作。高血糖罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品时应进行适当的临床监测。给药给予本品时应谨慎，防止不慎将本品注入患者血管。对驾驶及操作机器能力的影响本品对需要警觉性的活动有所影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。其它对于路易氏小体性痴呆或帕金森氏病患者，在处方抗精神病药（包括本品）时，应权衡利弊，因为这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加，除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌倒。已知传统抗精神病药可以降低癫痫发作的阈值。建议慎用于癫痫患者。请置于儿童不易拿到处。 |
| 【批准文号】: 注册证号H20110004 |
| 【生产企业】: Alkermes，Inc. |
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